2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Drug Metabolite

Drug Metabolite (药物代谢物)

药物代谢物 (Drug Metabolite) 是指药物代谢为能够继续产生作用的改良形式。药物代谢氧化还原反应（例如杂原子脱烷基化、羟基化、杂原子氧化、还原和脱氢）可产生活性代谢物，在极少数情况下，甚至结合反应也可产生活性代谢物。

Drug metabolite results when a drug is metabolized into a modified form which continues to produce effects. Drug metabolism redox reactions such as heteroatom dealkylations, hydroxylations, heteroatom oxygenations, reductions, and dehydrogenations can yield active metabolites, and in rare cases even conjugation reactions can yield an active metabolite.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1180
    Vinburnine

    长春布宁

    		99.78%
    Vincamone是长春花生物碱和长春胺的代谢物, 是一种血管扩张剂。
    Vinburnine
  • HY-Y0801
    2,6-Dihydroxybenzoic acid

    2,6-二羟基苯甲酸

    		99.95%
    2,6-Dihydroxybenzoic acid 是一种含有酚羟基和羧基的芳香化合物，是 Salicylic acid (HY-B0167) 的次级代谢产物。2,6-Dihydroxybenzoic acid 也存在于橄榄油废水中。
    2,6-Dihydroxybenzoic acid
  • HY-113289
    Brassicasterol

    油菜甾醇

    		98.71%
    Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物，具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50=1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase)，减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。
    Brassicasterol
  • HY-G0021
    N-Desmethylclozapine

    N-去甲基氯氮平

    		98.99%
    N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
    N-Desmethylclozapine
  • HY-B0794B
    AZ7550 Mesylate 98.70%
    AZ7550 Mesylate 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。
    AZ7550 Mesylate
  • HY-119329
    Glycidamide
    Glycidamide 是丙烯酰胺的遗传毒性代谢物。Glycidamide 可以与血红蛋白等蛋白质或 DNA 发生反应，并诱导基因毒性作用。
    Glycidamide
  • HY-129099A
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride

    三苯氧胺他莫昔芬EP杂质F HCl

    		99.93%
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
  • HY-116637
    Tetrahydromagnolol

    四氢厚朴酚

    		99.89%
    Tetrahydromagnolol (Magnolignan)，是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂，EC50 为 170 nM，Ki 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。Magnolol 具有抗真菌、抗炎和镇痛作用。
    Tetrahydromagnolol
  • HY-12772
    Hydroxy Itraconazole

    羟基伊曲康唑

    		99.80%
    Hydroxy Itraconazole (Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole; R-63373) 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物，Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。
    Hydroxy Itraconazole
  • HY-W416250
    p-Cresol glucuronide 99.89%
    p-Cresol glucuronide 是对甲酚的代谢物，是一种原型蛋白结合尿毒症毒素。p-Cresol glucuronide 与慢性肾病 (CKD) 相关。
    p-Cresol glucuronide
  • HY-N7715
    Ferulic acid acyl-β-D-glucoside 99.33%
    Ferulic acid acyl-β-D-glucoside (Ferulic acid glucoside) 是 Ferulic Acid (HY-N0060) 的代谢物。Ferulic acid acyl-β-D-glucoside 可从亚麻籽提取物中分离。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。
    Ferulic acid acyl-β-D-glucoside
  • HY-101406
    Thyroxine sulfate

    甲状腺素硫酸

    		99.84%
    Thyroxine sulfate是甲状腺激素代谢物。
    Thyroxine sulfate
  • HY-W007577
    4-Nitrobenzaldehyde

    4-硝基苯甲醛

    		99.97%
    4-Nitrobenzaldehyde 是一种广泛使用的工业化学中间体，同时也是广谱抗生素 Chloramphenicol (HY-B0239) 的主要光降解产物。4-Nitrobenzaldehyde 具有遗传毒性和致突变性，对人体健康和生态系统有一定的威胁。
    4-Nitrobenzaldehyde
  • HY-A0115
    Ramiprilat

    雷米普利拉

    Ramiprilat (HOE 498 diacid)，Ramipril 的活性代谢物，是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，Ki 值为 7 pM。Ramiprilat 具有急性抗高血压作用。Ramiprilat 可用于高血压和心力衰竭的研究。
    Ramiprilat
  • HY-W002065
    4-Carboxypyrazole

    1H-吡唑-4-甲酸

    		99.71%
    4-Carboxypyrazole (1H-Pyrazole-4-carboxylic acid) 是一种 Fomepizole (HY-B0876) 代谢产物。4-Carboxypyrazole 参与 ALKBH1 抑制剂的合成。4-Carboxypyrazole 可用于胃癌研究。
    4-Carboxypyrazole
  • HY-N0384S2
    Homovanillic acid-d5

    高香草酸-d5

    		≥99.0%
    Homovanillic acid-d5 (Vanilacetic acid-d5) 是 Homovanillic acid (HY-N0384) 的氘代物。Homovanillic acid (Vanilacetic acid) 是一种多巴胺代谢物，它与芳香族氨基酸脱羧酶缺乏症、乳糜泻、生长激素缺乏以及脂联素还原酶缺乏症相关。
    Homovanillic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-I0736
    Isonicotinic acid

    异烟酸

    		99.96%
    Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid，并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
    Isonicotinic acid
  • HY-I0678
    Regorafénib N-oxyde (M2)

    瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13

    		99.32%
    Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
    Regorafénib N-oxyde (M2)
  • HY-129834
    Bilirubin Conjugate disodium
    Bilirubin Conjugate disodium 是 Bilirubin 的二牛磺酸盐衍生物。Bilirubin 是血红素分解的主要终产物，是胆汁的重要成分。
    Bilirubin Conjugate disodium
  • HY-137522
    Zidovudine O-β-D-glucuronide sodium 99.05%
    Zidovudine O-β-D-glucuronide (3'-Azido-3'-deoxythymidine β-D-glucuronide) sodium 是 Zidovudine 的主要代谢物。Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，可用于 HIV 感染的研究。Zidovudine O-β-D-glucuronide (sodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Zidovudine O-β-D-glucuronide sodium
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